組氨酸和鹽酸組氨酸在生物藥制劑中常協(xié)同作用，共同保障藥物的穩(wěn)定性、安全性和有效性。它們的應用覆蓋了從液體制劑到凍干制劑的多種劑型，是現(xiàn)代生物藥研發(fā)和生產中不可或缺的輔料。在已獲批上市的單克隆抗體中，超過40%的制劑添加了組氨酸和組氨酸鹽酸，如著名的“K藥”帕博利珠單抗注射液（Keytruda），以及達雷妥尤單抗注射液（Darzalex），司庫奇尤單抗注射液（Cosentyx）等。組氨酸與鹽酸組氨酸在生物藥制劑中的主要應用包括以下幾個方面。

1.???? pH緩沖劑

組氨酸是單克隆抗體制劑中應用最廣泛的氨基酸緩沖劑，其pH緩沖范圍為5.5-6.5。組氨酸通常與鹽酸組氨酸搭配應用，通過維持溶液pH穩(wěn)定，可顯著減少蛋白聚集。尤其在高溫（40-57℃）環(huán)境下仍能保持抗體穩(wěn)定性，研究表明，在相同pH值和離子強度條件下，與磷酸鹽相比，使用組氨酸作為緩沖液時鉸鏈區(qū)的水解速率更低。

2.???? 蛋白質穩(wěn)定劑

組氨酸通過與蛋白質表面的特定殘基結合，維持蛋白質天然構象的穩(wěn)定，防止其在高溫、機械應力等條件下發(fā)生變性。此外，組氨酸還能屏蔽蛋白質表面的疏水區(qū)域，減少蛋白質分子間的聚集傾向，降低溶液粘度，提高制劑的物理穩(wěn)定性。

3.???? 凍干保護

組氨酸在凍干過程中可形成玻璃態(tài)基質，包裹蛋白質分子，限制其遷移和聚集，從而保護蛋白質的結構和活性。它能替代水分子與蛋白質表面的極性基團形成氫鍵，減少干燥過程中蛋白質的變性風險，尤其在低溫冷凍和干燥階段發(fā)揮重要作用。

4.???? 抗氧化劑

組氨酸的咪唑側鏈具有獨特的化學結構，能夠直接清除溶液中的羥基自由基和單線態(tài)氧等活性氧物質，減少自由基導致的蛋白質氧化損傷。此外，一些微量金屬離子（如銅、鐵等）也可通過Fenton反應等途徑催化自由基生成，加速蛋白質氧化。組氨酸能夠與金屬離子形成穩(wěn)定的絡合物，降低金屬離子活性，從而抑制自由基的產生，間接發(fā)揮抗氧化作用。

5.???? 促溶劑

組氨酸的咪唑基團可與蛋白質分子表面的疏水區(qū)域相互作用，提升蛋白質的溶解度，同時有助于防止蛋白質因疏水聚集而沉淀，維持其在溶液中的穩(wěn)定性和溶解性。組氨酸還可與蛋白質分子中的極性基團（如氨基、羧基、羥基等）形成氫鍵，增加蛋白質與水分子之間的相互作用，從而提高蛋白質的溶解性。

Pfanstiehl的組氨酸H-116與鹽酸組氨酸H-117是專為注射類生物大分子藥物開發(fā)的，是超高純度、超低內毒素、超低金屬離子含量、符合多國藥典的高品質注射級輔料，無論是全球申報，還是應對當下日益復雜的生物藥分子的制劑開發(fā)，Pfanstiehl都能夠提供堅實保障。

Pfanstiehl的組氨酸H-116與鹽酸組氨酸H-117的優(yōu)勢主要包括以下幾個方面：

• 符合USP, EP, BP, JP, ChP多國藥典；
• 超高純度、超低內毒素、超低微生物含量；
• 低金屬殘留，29種金屬離子分別檢測，全部低至ppb水平；
• 檢測脂肪酶、蛋白酶、磷酸酶殘留；
• 檢測DNA、RNA、DNase、RNase殘留；
• 檢測亞硝酸鹽殘留；
• 檢測β-Glucans殘留；
• DMF/CDE備案，CDE狀態(tài)A。

產品信息：

Pfanstiehl的組氨酸與鹽酸組氨酸現(xiàn)貨熱銷中，如果您對上述產品感興趣，歡迎聯(lián)系Pfanstiehl中國區(qū)代理北京西美杰科技有限公司獲得詳細的產品概況說明文件和申請測試樣品。

北京西美杰科技有限公司為Pfanstiehl中國代理，為客戶提供完善的技術支持與售后服務。歡迎撥打西美杰客服電話400-050-4006或者登陸網站www.guanghecar.com了解更多信息。